Substancja P jest uważana za neuromodulatora bólu w rdzeniu kręgowym i mózgowiu. Tuftsyna, która jest jednym z czynników odporności organizmu stymulującym właściwości chemotaktyczne krwinek białych w procesach zakażeń bakteryjnych, wywiera ośrodkowe działanie przeciwbólowe i zmienia zachowanie się zwierząt. Najwięcej badań prowadzi się obecnie nad enkefalinami, pięciopeptydami. Łączą się one w niektórych strukturach mózgowia, szczególnie w układzie nigroneostriatalnym oraz limbicznym ze specyficznymi receptorami, z którymi łączą się również morfina oraz inne opiaty. Mają one podobne do opiatów działanie ośrodkowe, działają więc przeciwbólowe, wywołują tolerancję i zależność. Zmieniają zachowanie się zwierząt. Dlatego też pięciopeptydy są uważane za czynniki biorące udział w modulacji odczuwania bólu, w mechanizmie działania opiatów oraz w patogenezie chorób psychicznych. Liczne syntetyczne analogi enkefalin stanowią potencjalną grupę ewentualnych nowych leków przeciwbólowych. Badania nad funkcją peptydów stanowią oprócz badań nad prostaglandynami jeden z najżywiej rozwijających się działów farmakologii doświadczalnej. Najbliższe lata rokują uzyskanie w tym zakresie odkryć o praktycznym znaczeniu dla lecznictwa.
