Działanie przeciwpadaczkowe benzodiazepin jest związane z nasileniem przekaźnictwa GABA-ergicznego przez zwiększenie wrażliwości receptorów GABA-ergicznych. Działanie to jest związane z procesem hamowania postsynaptycznego w obrębie struktur limbicznych, z czym łączy się działanie przeciwdrgawkowe oraz hamowanie synaps rdzenia, kręgowego, co wywołuje zwiotczenie mięśni szkieletowych, Benzodiazepiny są stosowane w leczeniu małych napadów padaczkowych oraz w leczeniu stanu padaczkowego. Leki te szczególnie przydatne są w stanach niewyrównania emocjonalnego, dysforii padaczkowych. W leczeniu padaczki szczególnie często stosowany jest diazepam i klonazepam, niekiedy stosuje się nitrazepam i flunitrazepam. Chlorodiazepoksyd jest jedyną pochodną berizodiazepiny, której działanie nie jest zależne od dawki. Podtrzymuje stan czuwania, przeciwdziała synchronizacji wczesnych faz snu. Wywołuje senność i uczucie duszności. Diazepam jest stosowany w padaczkach, w których dochodzi do zaburzeń zachowania się, a więc w stanach dysforycznych i zmianach charakterologicznych. Dożylnie stosowany jest w stanach padaczkowych. Okres półtrwania wynosi 17 h. Nitrazepam odznacza się silnym działaniem nasennym, zwłaszcza u dzieci. Niekiedy obserwuje się utrudnione oddawanie moczu. Oksazepam jest mało toksyczny, niekiedy łączy się go z fenytoina. Doustnie stosuje się go w dawce 15 mg 3 razy na dobę. a dzieciom w dawce 7,5 mg 3 razy na dobę.
